2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101564
    Onametostat Inhibitor 99.79%
    Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。
    Onametostat
  • HY-109108
    Valemetostat Inhibitor 99.84%
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.48%
    UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
    UNC0638
  • HY-101938
    Sinefungin Inhibitor 99.91%
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
    Sinefungin
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.00%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
    EPZ004777
  • HY-148333
    MS177 Inhibitor
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-100235
    GSK591 Inhibitor 99.91%
    GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。
    GSK591
  • HY-12335
    UNC0379 Inhibitor 99.90%
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379
  • HY-114965
    TP-064 Inhibitor 99.61%
    TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
    TP-064
  • HY-19715
    SGC707 Inhibitor 98.08%
    SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC50=31 nM, Kd=53 nM)。
    SGC707
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor 98.01%
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
    A-366
  • HY-153390
    AMG-193 Inhibitor 99.36%
    AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
    AMG-193
  • HY-111109
    EZM 2302 Inhibitor 99.59%
    EZM 2302 是一种有效的口服活性 CARM1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。
    EZM 2302
  • HY-144858
    EZM0414 Inhibitor 99.11%
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-133129
    MS1943 Inhibitor 98.92%
    MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
    MS1943
  • HY-10929
    UNC0224 Inhibitor 98.85%
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
    UNC0224
  • HY-100201
    A-196 Inhibitor 99.73%
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
    A-196
  • HY-112445
    SGC3027 Inhibitor 98.06%
    SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。
    SGC3027
  • HY-156680
    TNG-462 Inhibitor 99.91%
    TNG-462 是一种口服有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对甲基硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺失和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积型癌症具有抗肿瘤活性。
    TNG-462
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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